Los compuestos de la fórmula (1) son útiles en tratamientos del trastorno gastrointestinal funcional, dispepsia, intestino irritable, dolor. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), donde por lo menos uno de A1 y A2 es N, y si ambos no sonN, entonces el otro es CH; R1 se selecciona de hidrógeno, ciano, halógeno, hidroxi, NR6R7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-9, cicloalquilo C3-6 y haloalcoxi C1-6, donde dichos alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-9, cicloalquilo C3-6 o haloalcoxi C1-6 están opcionalmente sustituidos con hidroxi, NR6aR7a, cicloalquilo C3-6, arilo y heteroarilo; R2 se selecciona de hidrógeno, ciano, halógeno, hidroxi, NR6R7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 yhaloalcoxi C1-6, donde dichos alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o haloalcoxi C1-6 están opcionalmente sustituidos con hidroxi, NR6aR7a, cicloalquilo C3-6, arilo y heteroarilo; R3 se selecciona del grupo de fórmulas (2),y donde R3 está opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, nitro, NR6R7, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, arilo o heteroarilo, donde dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo o heteroarilo están opcionalmentesustituidos con halógeno, ciano, nitro, NR6R7, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, arilo, heteroarilo o un sistema de anillo saturado que consiste en 4 a 7 átomos seleccionados de C, N y O, y donde dichos alquilo C1-6,cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o sistema de anillo están opcionalmente sustituidos con alquilo C1-4, y donde dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con NR6R7, arilo, hidroxi o alcoxi C1-4; R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R5 se selecciona de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 heteroarilo y arilo, donde dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, heteroarilo o arilo están opcionalmente sustituidos con halógeno, ciano, nitro, NR6R7, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, arilo o heteroarilo; n se selecciona de 0, 1, 2, 3, 4 y 5; o R4 y R5 juntos forman un sistema de anillo saturado, insaturado o parcialmente saturado que consiste en 3 a 7 átomos seleccionados deC, O y N; o R4 y R5 juntos forman un sistema de anillo condensado saturado, insaturado o parcialmente saturado que consiste en 7 a 13 átomos seleccionados de C, O y N; donde dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con halógeno, ciano,nitro, NR6R7, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, arilo o heteroarilo, y donde dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con halógeno, ciano, nitro, NR6R7, alquilo C1-6,cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, arilo o heteroarilo; R6, R6a, R7 y R7a se seleccionan de manera independiente de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo yheteroarilo; o R6 y R7 juntos pueden formar un sistema de anillo saturado que consiste en 4 a 7 átomos seleccionados de C, O y N, donde el sistema de anillo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno o hidroxi; donde uno omás átomos de carbono de cada grupo alquilo o cicloalquilo definido para R1 pueden estar sustituidos con O, NH, C(O), SO o SO2, donde ningún N u O está en una posición adyacente a cualquier otro O ó N, y donde ningún SO o SO2 está en una posiciónadyacente a cualquier otro SO o SO2; donde uno o más átomos de carbono de cada grupo alquilo o cicloalquilo definido para R2, R3, R4, R5, R6, R6a, R7 y R7a pueden estar sustituidos con O, NH, C(O) o SO2, donde ningún N u O está en una posiciónadyacente a cualquier otro O ó N; donde uno o más átomos de carbono de cada grupo alquilo o cicloalquilo definido para R1, R2, R3, R4, R5, R6, R6a, R7 y R7a pueden estar sustituidos con flúor; y con la condición de que R1 no sea hidrógeno, halógeno,ciano, acetilamino, hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6 o NR6R7; al mismo tiempo que R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, acetilamino, hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalcoxiC1-6, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6 o NR6R7; a menos que R3 esté sustituido con un alquilo C1-4, donde dicho alquilo C1-4 está sustituido con un heteroarilo, cicloalquilo C3-6, arilo o un sistema de anillo saturado queconsiste en 4 a 7 átomos seleccionados de C, O y N, donde dicho heteroarilo, cicloalquilo C3-6 o arilo está adicionalmente sustituido con alquilo C1-4 o halógeno, donde dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con NR6R7, arilo, hidroxi oalcoxi C1-4, y donde dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, donde dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con NR6R7, arilo, hidroxi o alcoxi C1-4; o a menos que R3 se seleccione entre el grupo de fórmulas(3), opcionalmente sustituidos con halógeno, ciano, nitro, NR6R7, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, arilo o heteroarilo; o una de sus sales aceptables para uso farmacéutico, o diastereómeros, enantiómeros o susmezclas.
Palabras clave: heteroarilo o arilo heteroarilo o sistema haloalquilo c1 arilo yheteroarilo alquilo cicloalquilo
Titular Vigente:
Astra Zeneca Ab 100 %
Tecnico Titular:
NICOLAS ANA MARIA
Tipo de Solicitud: Patente
| Boletin: | Fecha: | Publicacion: |
|---|---|---|
| 454 | 09/01/2008 | AR057987A1 |
| Deposito en: | ![]() |
|---|---|
| Presentacion: | 21/11/2006 |
| Agente: | 471 - |
| Caracter: | Independiente |
Titular Vigente: | ||
![]() |
Astra Zeneca Ab 100 % | |
Prioridad: | ||
| Pais | Numero | Fecha |
|---|---|---|
| SE | 0502578-8 | 24/11/2005 |