Los compuestos que tienen la fórmula (1) ó (2), y una composición farmacéutica en la base al compuesto. Estos compuestos inhiben la actividad de la proteína tirosina-cinasa de los receptores del factor de crecimiento, siendo útiles como agentesanticancerosos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tienen la fórmula (1) ó (2), o un enantiómero, diastereoisómero, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde: R1 es hidrógeno, alquilo, alquilosustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclosustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, NO2, OR5, NR6R7, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilosustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido; B es O, NR8, NR8CH2, S, SO, SO2 o CR9R10; V esNR11 o -(CR37R38)p- con la condición de que cuando V sea nitrógeno, R1 sea un alquilo o cicloalquilo; W y X son cada uno independientemente carbono o nitrógeno; Y se selecciona de oxígeno, azufre y NR12; Z es -CR13R14-, o -(CR13R14)lNR15-; l es 0 a2; n es 0 a 4 si W y X son ambos carbono, 0 a 3 si uno de X o W es nitrógeno, y 0 a 2 si X y W son ambos nitrógeno; p es 1 a 4; R3, R5, R6, R7, R8, R11 y R15 son independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo,alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido; R4 se selecciona de arilo, arilo sustituido,heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo y heterocicloalquilo sustituido, con la condición de que: a) si R4 es fenilo i) R4 no está sustituido con hidroxilo y amido; y ii) R4 no está sustituido con -NRSO2R- en donde R es alquilo oarilo; b) si R4 es piridilo, R4 no está sustituido con hidroxilo y metoxi; y c) si R4 es pirimidinilo, éste no está sustituido con =O; R9 y R10 son independientemente seleccionados de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo,cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido; R12 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo,alquinilo sustituido, CN, NO2 o SO2NH2; R13 y R14 son independientemente seleccionados de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido,arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido o tomados conjuntamente forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 8 átomos; A se selecciona del grupo de fórmulas (3), endonde: D es S u O; m es 0 a 6; R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26 y R27 son independientemente seleccionados de hidrógeno, halógeno, NR30R31, OR32, CO2R33, CONR34R35, SO2R36, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilosustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -CN, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido; R28 y R29 son independientemente seleccionados dehidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, o tomados conjuntamente forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 8 átomos; R30, R31, R32, R33, R34, R35 y R36 son independientementeseleccionados de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alcoxicarbonilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido,heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido; y R37 y R38 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo.
Palabras clave: heterocicloalquilo o heterocicloalquilo selecciona de arilo arilalquilo sustituido heterocicloalquilo sustituido geno alquilo
Titular Vigente:
Bristol-myers Squibb Company 100 %
Borzilleri, Robert 0 %
Schroeder, Gretchen M. 0 %
Cornelius, Lyndon A. M. 0 %
Schmidt, Peter 0 %
Tecnico Titular:
GAGLIANO ANSELMO
Tipo de Solicitud: Patente
| Boletin: | Fecha: | Publicacion: |
|---|---|---|
| 378 | 25/10/2006 | AR050410A1 |
| Deposito en: | ![]() |
|---|---|
| Presentacion: | 22/04/2005 |
| Agente: | 489 - |
| Caracter: | Independiente |
Titular Vigente: | ||
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Bristol-myers Squibb Company 100 % | |
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Borzilleri, Robert 0 % | |
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Schroeder, Gretchen M. 0 % | |
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Cornelius, Lyndon A. M. 0 % | |
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Schmidt, Peter 0 % | |
Prioridad: | ||
| Pais | Numero | Fecha |
|---|---|---|
| US | 60/564842 | 23/04/2004 |
| US | 60/639178 | 23/12/2004 |