Inhibidores de enzimas convertidoras de interleuquina - 1beta

Un compuesto, incluyendo todas las formas enantioméricas y diastereoméricas y las sales farmacéuticamente aceptables de estás, dicho compuesto tiene la fórmula (1) donde: R es un anillo carbocíclico o heterocíclico; R1 es una trampa de cisteína;R2a, R2a', R2b, y R2b' cada una independientemente es H, hidroxilo, -N(R6)2, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, y mezclas de éstos; o R2a' y R2b' se pueden tomar juntos para formar un enlace doble; X es -CH2-, -O- o -NR9-; R9 es hidrógeno o unaunidad que tiene la fórmula -L2-R10; R10 es hidrógeno; hidrocarbilo C1-6 lineal, ramificado, o cíclico, sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heterocíclico C1-9 sustituido o no sustituido; y heteroarilo sustituido o nosustituido; el índice v es 0 o 1; L y L1 son unidades de enlace independientemente cada uno tiene la fórmula (2) donde: T, T1, y T2 independientemente cada uno se selecciona del grupo que consiste de: i)-NR6-; ii)-O-; iii)-S(O)2-, iv)-NR6S(O)2-; v)-S(O)2NR6-; y vi) mezclas de estós; R6 es hidrógeno, alquilo C1-10 lineal, ramificado, o cíclico, sustituido o no sustituido, arilo C6-10, alquilenarilo C7-12, y mezclas de éstos; los índices w, w1, y w2 cada uno independientemente es 0 o 1; R3a,R3b, R4a, y R4b cada uno independientemente es: i) hidrógeno; ii) alquilo C1-4 lineal, ramificado, y cíclico; iii) R3a y R3b o R4a, y R4b se pueden tomar juntos para formar una unidad de carbonilo; iv) dos unidades R3a o dos unidades R3b de átomosde carbonos adyacentes o dos unidades R4a o dos unidades R4b de átomos de carbono adyacentes se pueden tomar juntos para formar un enlace doble; y v) mezclas de éstos; el índice m es de 0 a 5; el índice n es 0 a 5. Composición farmacéutica quecomprende: a) una cantidad eficaz de uno o más de dichos compuestos incluyendo todas las formas enantiómericas y diastereoméricas y las sales farmacéuticamente aceptables de éstas; y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables. Uso delcompuesto para fabricar dicha composición para controlar uno o más enfermedades o condiciones de mamíferos modulados por un inhibidor de la enzima convertidora de interleuquina-1beta, o mediada por inhibidor de enzima convertidora de interleuquina-1beta, que comprende el paso de administrar a un humano o mamífero superior una cantidad eficaz de dicha composición. Uso de dicha composición farmacéutica para controlar la osteroartritis.