. 1.- Un compuesto enriquecido enantioméricamente caracterizado porque tiene la estereoquímica absoluta de la fórmula: o una sal, un éster o una prodroga aceptable para uso farmacéutico de los mismos donde r1 se selecciona del grupo formado por (a) -co2h, (b) ?ch2co2h, (c) -so3h, (d) ?ch2so3h, (e) ?so2h, (f) ?ch2so2h, (g) ?po3h2, (h) ?ch2po3h2, (i) ?po2h, o) ?ch2po2h, (k) tetrazolilo, (l) ?ch2-tetrazolilo, (m) ?c(=o)-nh-s(o)2-r11, (n) ?ch2c(=o)-nh-s(o)2-r11, (o) ?so2n(t-r11)r12 y (p) ?ch2so2n(t-r11)r12donde t se selecciona del grupo formado por (i) un enlace, (ii) ?c(=o)-, (iii) ?c(=o)o-, (iv) ?c(=o)s-, (v) ?c(o)nr36, (vi) ?c(=s)o-, (vii) ?c(=s)s- y (viii) ?c(=s)nr36-,r11 se selecciona del grupo formado por(i) c1-c12-alquilo, (ii) c2-c12 -alquenilo, (iii) cicloalquilo, (iv) (cicloalquil)alquilo, (v) (cicloalquil)alquenilo, (vi) cicloalquenilo, (vii) (cicloalquenil)alquilo, (viii) (cicloalquenil)alquenilo, (ix) arilo, (x) (aril)alquilo, (xi) (aril)alquenilo, (xii) heterocíclico, (xiii) alquilo(heterocíclico) y (xiv) alquenilo(heterocíclico); y r12 y r36 se selecionan independiente entre sí, del grupo formado - 2 -(i) hidrógeno, (ii) c1-c12-alquilo, (iii) c1-c12-alquenilo, (iv) cicloalquilo (v) (cicloalquil)alquilo, (vi) (cicloalquil)alquenilo, (vii) cicloalquenilo, (viii) (cicloalquenil)alquilo, (ix) (cicloalquenil)alquenilo, (x) arilo, (xi) (aril)alquilo, (xii) (aril)alquenilo, (xiii) heterocíclico, (xiv) alquilo (heterocíclico) y (xv) alquenilo(heterocíclico)x se selecciona del grupo formado por (a -c(=o)-n(r*)-, (b)-n(r*)-c(=o)-, (c)-c(=s)-n(r*)-, (d) -n(r*)-c(=s)-, (e)-n(r*)-so2-, y m -so2-n(r*)-, donde r* es hidrógeno, c1-c3-alquilo inferior o ciclopropilo, r2 se selecciona del grupo formado por (a) hidrógeno, (b) c1-c6-alquilo, (c) c2-c6-alquenilo, (d) c3c6 cicloalquilo, (e) c5-c6-cicloalquenilo, (f) halo-c1-c6-alquilo y (g) halo-c2-c6-alquenilo; o r2-x es donde y1 es -ch2-, -o-, -s- o -nh- e y2 es -c(=o)- o -c(raa)(rbb), donde raa y rbb se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo formado por hidrógeno, c1-c3-alquilo inferior, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo, aminometilo, 1-aminoetilo, 2-aminoetilo, tiolmetilo, 1-tioletilo, 2-tioletilo, metoximetilo, n-metilaminometilo y metiltiometilo; r3 y r4 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo formado por (a) hidrógeno, (b) cicloalquilo, (c) cicloalquenilo, (d) heterocíclico, (e) arilo y (f) -z-r14 donde z es (i) -c(r37a)(r37b)-, (ii)-c(r47)=c(r48)-, (iii)-c=c-, (iv) -c(=o)-(v) -c(=s)-, (vi) -c(=nr15)-, (vii) -c(r37a)(or37c)-, (viii) -c(r37a)(sr37c)-, (ix) -c(r37a)(n(r37b)(r37c))-, (x) -c(r37a)(r37b)-o-, (xi) -c(r37a)(r37b)-n(r37c)-, (xii) -c(r37a)(r37b)-n(o)(r37c), (xiii) -c(r37a)(r37b)-n(oh)-, (xiv) -c(r37a)(r37b)-s-, (xv) -c(r37a)(r37b)-s(o), (xvi) -c(r37a)(r37b)-s(o)2-, (xvii) -c(r37a)(r37b)-c(=o)-, (xviii) -c(r37a)(r37b)-c(=s)-, (xix) -c(r37a)(r37b)-c(=nr15)-, (xx) -c(r37a)(or37c)-c(=o)-, (xxi) -c(r37a)(sr37b)-c(=o)-, (xxii) -c(r37a)(r37c)-c(=s)-, (xxiii) -c(r37a)(sr37c)-c(=s)-, (xxiv) -c(=o)-c(r37a)(or37c)-, (xxv) -c(=o)-c(r37a)(sr37c)-, (xxvi) -c(=s)-c(r37a)(or37c)-, (xxvii) -c(=s)-c(r37a)(sr37c)-, (xxviii) -c(r37a)(or37c)-c(r37a)(or37c)-, (xxix) -c(r37a)(sr37c)-c(r37a)(or37c)-, (xxx) -c(r37a)(or37c)-c(r37a)(sr37c)-, (xxxi) -c(r37a)(sr37c)-c(r37a)(sr37c)-, (xxxii) -c(=o)-c(=o)-, (xxxiii) -c(=s)-c(=s)-, (xxxiv) -c(=o)-o-, (xxxv) -c(=o)-s-, (xxxvi) -c(=s)-o-, (xxxvii) -c(=s)-s-, (xxxviii) -c(=o)-n(r37a)- (xxxix) -c(=s)-n(r37a)-, (xi) -c(r37a)(r37b)-c(=o)-n(r37a)-, (xli) -c(r37a)(r37b)-c(=s)-n(r37a)-, (xlii) -c(r37a (r37b)-c(=o)-o-, (xliii) -c(r37a)(r37b)-c(=o)-s-, (xliv) -c(r37a)(r37b)-c(=s)-o, (xlv) -c(r37a)(r37b)-c(=s)-s-, (xlvi) ?c(37a)(r37b)n(r37b)-c(=o)-, (xlvii) -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=s)-, (xlviii) -c(r37a)(r37b)-o-c(=o)- (xlix) -c(r37a)(r37b)-s-c(=o)-, (l) -c(r37a)(r37b)-o-c(=s)-, (li) -c(r37a)(r37b)-s-c(=s)-, (iii) -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=o)-n(r37a)-, (iiii) -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=s)-n(r37a)-, (liv) -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=o)-o-, (iv) -c(r37a) (r37b)-n(r37b)-c(=o)-s-, (ivi) -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=s)-o-, (lvii) -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=s)-s-, (lviii) -c(r37a)(r37b)-o-c(=o)-n(r37a)-, (lix) -c(r37a)(r37b)-s-c(=o)-n(r37a)-, (ix) -c(r37a)(r37b)-o-c(=s)-n(r37a)-, (ixi) -c(r37a)(r37b)-s-c(=s)-n(r37a)-, (ixii) -c(r37a)(r37b)-o-c(=o)-o-, (ixiii) -c(r37a)(r37b)-s-c(=o)-o-, (ixiv) -c(r37a)(r37b)-o-c(=o)-s-, (ixv) -c(r37a)(r37b)-s-c(=o)-s-, (ixvi) -c(r37a)(r37b)-o-c(=s)-o-, (ixvii) -c(r37a)(r37b)-s-c(=s)-o-, (lxviii) -c(r37a)(r37b)-o-c(=s)-s-, (ixix) -c(r37a)(r37b)-s-c(=s)-s- o (ixx) -c(r37a)(r37b)-c(r37a)(or37c); r14 es (i) hidrógeno, (ii) c1-ci2-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) hidroxialquilo, (v) alquilo tiol-sustituido, (vi) alquilo r37c-o-sustituido, (vii) alquilo r37c-s-sustituido, (viii) aminoalquilo, (ix) alquilo (r37c)nh-sustituido, (x) alquilo (r37a)(r37c)n- sustituido, (xi) alquilo r37ao-(o=)c-sustituido, (xii) alquilo r37a-s-(o=)c sustituido, (xiii) alquilo r37ao-(s=)c-sustituido, (xiv)alquilo r37a-s-(s=)c sustituido, (xv) alquilo (r37ao)2-p(=o)-sustituido, (xvi) cianoalquilo, (xvi)c1-c12- alquenilo, (xviii) haloalquenilo, (xix) c2-c12-alquinilo, (xx) cicloalquilo, (xxi) (cicloalquil)alquilo, (xxii) (cicloalquil)alquenilo, (xxiii) (cicloalquil)alquinilo, (xxiv) cicloalquenilo (xxv) (cicloalquenil) alquilo, (xxvi) - 3 -(cicloalquenil)alquenilo, (xxvii) (cicloalquenil)alquinilo, (xxviii) arilo, (xxix) (aril) alquilo, (xxx) (aril)alquenilo, (xxxi) (aril)alquinilo, (xxxii) heterocíclico, (xxxiii) alquilo (heterocíclico), (xxxiv) alquenilo(heterocíclico) o (xxxv) (heterocíclico)alquinilo, con la condición que r14 es distinto de hidrógeno cuando z es -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=o)-(o)-, -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=s)-o-, -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=o)-o-, -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=s)-s-, -c(r37a)(r37b)-o-c(=o)-o-, -c(r37a)(r37b)-o-c(=s)-o-, -c(r37a)(r37b)-s-c(=o)-o-, -c(r37a)(r37b)-s-c(=s)-o-, -c(r37a)(r37b)-o-c(=o)-s-, -c(r37a)(r37b)-o-c(=s)-s-, c(r37a)(r37b)-s-c(=o)s o -c(r37a)r37b)-s-c(=s)-s-; r37a, r37b y r47 y r48 se seleccionan en cada aparición, independientemente entre sí, del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) c1-c12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) hidroxialquilo, (v) alcoxialquilo, (vi) c2-c12-alquenilo, (vii) haloalquenilo, (viii) c2-c12-alquinilo, (ix) cicloalquilo, (x) (cicloalquil)alquilo, (xi) (cicloalquil)alquenilo, (xii) (cicloalquil)alquinilo, (xiii) cicloalquenilo, (xiv) (cicloalquenil) alquilo, (xv) (cicloalquenil)alquenilo, (xvi) (cicloalquenil)alquinilo, (xvii) arilo, (xviii) (aril)alquilo, (xix) (aril)alquenilo, (xx)(aril)alquinilo, (xxi)heterocíclico, (xxii) alquilo(heterocíclico), (xxiii) alquenilo(heterocíclico) y (xxiv) alquinilo(heterocíclico), r37c se selecciona en cada aparición, independientemente, del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) c1-c12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) c2-c12-alquenilo, (v) haloalquenilo, (vi) c2-c12-alquinilo, (vii) cicloalquilo, (viii) (cicloalquil)alquilo, (ix) (cicloalquil)alquenilo, (x) (cicloalquil) alquinilo, (xi) cicloalquenilo, (xii) (cicloalquenil)alquilo, (xiii) (cicloalquenil)alquenilo, (xiv) (cicloalquenil)alquinilo, (xv) arilo, (xvi) (aril)alquilo, (xvii) (aril)alquenilo, (xviii) (aril)alquinilo, (xix) heterocíclico, (xx) alquilo(heterocíclico), (xxi) alquenilo(heterocíclico), (xxii) alquinilo (heterocíclico), (xxiii)-o(=o)-r14, (xxiv)-c(=s)-r, (xxv)-s(o)2-r14 y (xxvi) hidroxialquilo; o cuando z es -c(r37a)(r37b)-n(r37c)-, entonces cuando n(r37c) y r14 se toman juntos constituyen un grupo azido; o cuando z es -c(r37a)(r37b)-n(o)(r37c)-, entonces cuando n(o)(r37c) y r14 se toman juntos constituyen un anillo heterocíclico de 3-7 miembros n-oxidado que posee por lo menos un átomo de nitrógeno en el anillo n-oxidado, o cuando z es -c(r37a)(or37b)-, -c(r37a)(sr37c)-o- -c(r37a)(n(r37b)(r37c))-, entonces r37a, r14 y el átomo de carbono al que están unidos cuando se toman juntos forman un anillo ciclopentilo, ciclopentenilo, ciclohexilo o ciclohexenilo o entonces or37c o sr37c o n(r37c) y r14 y el átomo de carbono al que están unidos cuando se toman juntos forman un anillo heterocíclico que contiene un átomo de o, s o n, respectivamente, y contiene entre 4 y 8 átomos del anillo; r15 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) hidroxi, (iii) amino, (iv) c1-c12-alquilo, (v) haloalquilo, (vi) c2-c12-alquenilo (vii) haloalquenilo, (viii) cicloalquilo (ix) (cicloalquil)alquilo, (x) (cicloalquil)alquenilo, (xi) cicloalquenilo, (xii) (cicloalquenil)alquilo, (xiii) (cicloalquenil)aiquenilo, (xiv) arilo, (xv) (aril)alquilo, (xvi)(aril)alquenilo, (xvii) heterocíclico, (xviii) alquilo(heterocíclico) y (xix) alquenilo(heterocíclico), o r3 y r4 tomados juntos, con el átomo al cual están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico que posee de 3 a 8 átomos en el anillo, r5 se selecciona del grupo formado por (a) hidrógeno, (b) -ch(r38)2, (c) -o-r40, (d) c2-c4-alquinilo, (e) ciclopropilo, (f) ciclobutilo, (g) -c(=q1)-r17 y (h) -n(r19)2 donde q1 es o, s o n(r18); r17 y r18 se seleccionan independientemente, en cada aparición, del grupo formado por hidrógeno, metilo y etilo; r19, r38 y r40 se seleccionan independientemente, en cada aparición, del grupo formado por (i) hidrógeno (ii) c1-c12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) c2-c12-alquenilo, (v) haloalquenilo, (vi) cicloalquilo, (vii) (cicloalquil)alquilo, (viii) (cicloalquil)alquenilo, (ix) cicloalquenilo, (x) (cicloalquenil)alquilo, (xi) (cicloalquenil)alquenilo, (xii) arilo, (xiii) (aril)alquilo (xiv) (aril)alquenilo, (xv) heterocíclico, (xvi) alquilo(heterocíclico) y (xvii) alquenilo(heterocíclico);y se selecciona del grupo formado por - 4 -(a) hidrógeno, (b) c1-c5-alquilo, (c) c1-c5-haloalquilo, (d) c2-c5-alquenilo, (e) c2-c5-haloalquenilo, (f) c2-c5-alquinilo, (g) c3-c5-cicloalquilo, (h c3-c5-cicloalquil-c1-a-c3-alquilo, (i) c5-cicloalquenilo, (j) c5-cicloalquenil-c1-a-c3-alquilo, (k) c5-cicloalquenil-c2-a-c3-alquenilo, (l) -(chr3g)nor20, (m)-ch(or20)-ch2(or20), (n)-(chr39)nsr21, (o)-(chr39)ncn, (p)-(chr39)n3, (q) fenilo, (r) fenilo halo-sustituido, (s) -(chr39)nc(=q2)r22, (t) -(chr39)nn(=q3), (u) -n(o)=chch3, (v) -(chr39)nnr23r24, (w) halo y (x) un anillo heterocíclico que posee de 3 a 6 átomos en el anillo;donde el valor de n es 0, 1 ó 2; q2 es o, s, nr25 o chr26; y q3 es nr41 o chr42; en cada aparición r20 es independientemente (i) hidrógeno, (ii) metilo, (iii) etilo, (iv) n-propilo, (v) isopropilo, (vi) c1-c3-haloalquilo, (vii) vinilo, (viii) propenilo, (ix) isopropenilo, (x) alilo, (xi) c2-c3-haloalquenilo, (xii) amino, (xiii) -nhch3, (xiv) -n(ch3)2, (xv) -nhch2ch3, (xvi) -n(ch3)(ch2ch3), (xvii) -n(ch2ch3)2 o (xviii) -n(=ch2);r21 es (i) hidrógeno, (ii) metilo, (iii) etilo, (iv) n-propilo, (v) isopropilo, (vi) c1-c3-haloalquilo, (vii) vinilo, (viii) propenilo, (ix) isopropenilo, (x) alilo o (xi) c2-c3-haloalquenilo; r22 es(i) hidrógeno, (ii) metilo, (iii) etilo, (iv) n-propilo, (v) isopropilo, (vi) hidroxi, (vii) tiol, (viii) metoxi, (ix) etoxi, (x) n-propoxi, (xi) isopropoxi, (xii) ciclopropiloxi, (xiii) metiltio, (xiv) etiltio, (xv) n-propiltio, (xvi) isopropiltio, (xvii) ciclopropiltio, (xviii) vinilo, (xix) propenilo, (xx) isopropenilo (xxi) -n(r28a)(r28b), (xxiii) -ch2r29, (xiv) aminometilo, (xxv) hidroximetilo, (xxvi) tiolmetilo, (xxvii) -nhnh2, (xxviii)-n(ch3)nh2 o (xxix) -nhnh(ch3);r23 y r39 son, independientemente entre sí, hidrógeno o metilo; r41 y r42 son, independientemente entre sí, hidrógeno, metilo o etilo; r24 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) c1-c4-alquilo, (iii) c2-c4-alquenilo, (iv) c2-c4 alquinilo, (v) ciclopropilo, (vi) -c(=q4)-r30, (v) -or31 y (vi) -n(r32)2, donde q4 es o, s o n(r33); r25 es hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo, amino, -cn o ?no2; el grupo r26 es hidrógeno, metilo o etilo; r28a es hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo, amino, -nhch3, -n(ch3)2, metoxi, etoxi o -cn; r28b es hidrógeno, metilo o etilo; o bien, r28a, r28b y el nitrógeno al cual están unidos, tomados juntos representan azetidinilo el grupo r29 es hidrógeno, hidroxi, tiol, metilo, etilo, amino, metoxi, etoxi, metiltio, etiltio, metilamino o etilamino; el grupo r30 es hidrógeno, metilo, etilo, -or34, -sr34, -n(r35)2, -nhoh, -nhnh2. -N(ch3)nh2 ó -n(ch2ch3)nh2; los sustituyentes r31 y r32, en cada aparición, son, independientemente entre si, hidrógeno. Metilo o etilo, el grupo r33 es hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo, amino, -cn o ?no2; el grupo r34 es metilo o etilo; el grupo r35 es, independientemente, hidrógeno, metilo o etilo; con la condición que cuando q2 es chr26 entonces r22 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, -ch3, -c2h5, -c3h7, -och3, -sch3, -o-c2h5 y -s-c2h5, y con la condición que cuando r3 y r4 son, cada uno, hidrógeno entonces y es distinto de hidrógeno; r6 y r7 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo formado por (a) hidrógeno (b) c1-c12-alquilo, (c )c2-c12-alquenilo, (d) cicloalquilo, (e) (cicloalquil)alquilo (f) (cicloalquil)alquenilo, (g) cicloalquenilo, (h) (cicloalquenil)alquilo (i) (cicloalquenil)alquenilo, (j) arilo, (k) (aril)alquilo, (l) (aril)alquenilo, (m) heterocíclico, (n) alquilo(heterocíclico) y (o) alquenilo(heterocíclico); y r8, r9 y r10 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo formado por (a) hidrógeno, (b) c1-c6-alquilo, (c) c2-c6-alquenilo, (d) c3-c6-cicloalquilo (e) c3-c6-cicloalquenilo, y (f) flúor, - 5 -con la condición de que la cantidad total de átomos, distintos de hidrógeno, en cada uno de r8, r9 y r10, es de 6 átomos o menos. C(r37a)(r37b)-s-c(=s)-n(r37a)-, (ixii) -c(r37a)(r37b)-o-c(=o)-o-, (ixiii) -c(r37a)(r37b)-s-c(=o)-o-, (ixiv) -c(r37a)(r37b)-o-c(=o)-s-, (ixv) -c(r37a)(r37b) s-c(=o)-s-, (ixvi) -c(r37a)(r37b)-o-c(=s)-o-, (ixvii) -c(r37a)(r37b)-s-c(=s)-o-, (lxviii) -c(r37a)(r37b)-o-c(=s)-s-, (ixix)-c(r37a)(r37b)-s-c(=s)-s- o (ixx)- c(r37a)(r37b)-c(r37a)(or37c)-; r14 es (i) hidrógeno, (ii) c1-c12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) hidroxialquilo, (v) alquilo tiol-sustituido, (vi) alquilo r37c-o-sustituido, (vii) alquilo r37c-s-sustituido, (viii) aminoalquilo, (ix) alquilo (r37c)nh-sustituido, (x) alquilo (r37a)(r37c)n- sustituido, (xi) alquilo r37ao-(o=)c-sustituido, (xii) alquilo r37a-s-(o=)c-sustituido, (xiii) alquilo r37ao-(s=)c-sustituido, (xiv) alquilo r37a-s-(s=)c-sustituido, (xv) alquilo (r37ao)2-p(=o)-sustituido, (xvi) cianoalquilo, (xvi) c2-c12- alquenilo, (xviii) haloalquenilo, (xix) c2-c12-alquinilo, (xx) cicloalquilo, (xxi) (cicloalquil)alquilo, (xxii) (cicloalquil)alquenilo, (xxiii) (cicloalquil)alquinilo, (xxiv) cicloalquenilo, (xxv) (cicloalquenil)alquilo, (xxvi) (cicloalquenil)alquenilo, (xvii) (cicloalquenil) alquinilo, (xxviii) arilo, (xxix) (aril)alquilo, (xxx) (aril)alquenilo, (xxxi) (aril) alquinilo, (xxxii) heterocíclico, (xxxiii) alquilo(heterocíclico), (xxxiv) alquenilo(heterocíclico) o (xxxv) (heterocíclico)alquinilo, con la condición que r14 es distinto de hidrógeno cuando z es -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=o)-o-, -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=s)-o-, -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=o)-o-, -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=s)-s-, -c(r37a)(r37b)-o-c(=o)-o-, -c(r37a)(r37b)-o-c(=s)-o-, -c(r37a)(r37b)-s-c(=o)-o-, -c(r37a)(r37b)-s-c(=s)-o-, -c(r37a)(r37b)-o-c(=o)-s-, -c(r37a)(r37b)-o-c(=s)-s-, -c(r37a)(r37b)-s-c(=o)s o -c(r37a)r37b)-s-c(=s)-s-; r37a, r37b y r47 y r48 se seleccionan en cada aparición, arilo y (f)-z-r14 donde z es (i) -c(r37a)(r37b)-, (ii) -c(r47)=c(r48)-, (iii) -c=c-, (iv) -c(=o)- (v)-c(=s)-, (vi) -c(=nr15)-, (vii) -c(r37a)(or37c)-, (viii) -c(r37a)(sr37c)-, (ix)- c(r37a)(n(r37b)(r37c))-, (x) -c(r37a)(r37b)-o-, (xi) -c(r37a)(r37b)-n(r37c)-, (xii) -c(r37a)(r37b)-n(o)(r37c), (xiii)-c(r37a)(r37b)-n(oh)-, (xiv) -c(r37a)(r37b)-s-, (xv) -c(r37a)(r37b)-s(o)-, (xvi) -c(r37a)(r37b)-s(o)2- (xvii) -c(r37a)(r37b)-c(=o)-, (xviii) -c(r37a)(r37b)-c(=s)-, (xix) -c(r37a)(r37b)-c(=nr15)-, (xx) -c(r37a)(or37c)-c(=o)-, (xxi) -c(r37a)(sr37b)-c(=o)-, (xxii) -c(r37a)(or37c)-c(=s)-, (xxiii) -c(r37a)(sr37c)-c(=s)-, (xxiv) -c(=o)-c(r37a)(or37c)-, (xxv) -c(=o)-c(r37a)(sr37c)-, (xxvi) -c(=s)-c(r37a)(or37c)-, (xxvii) -c(=s)-c(r37a)(sr37c)-, (xxviii) -c(r37a)(or37c)-c(r37a)(or37c)-, (xxix) -c(r37a)(sr37c)-c(r37a)(or37c)-, (xxx) -c(r37a)(or37c)-c(r37a)(sr37c)-, (xxxi) -c(r37a)(sr37c)-c(r37a)(sr37c)-, (xxxii) -c(=o)-c(=o)-, (xxxiii) -c(=s)-c(=s)-, (xxxiv) -c(=o)-o-, (xxxv) -c(=o)-s-, (xxxvi) -c(=s)-o-, (xxxvii) -c(=s)-s-, (xxxviii) -c(=o)-n(r37a)- (xxxix) -c(=s)-n(r37a)-, (xl) -c(r37a)(r37b)-c(=o)-n(r37a)-, (xli) -c(r37a)(r37b)-c(=s)-n(r37a)-, (xlii) -c(r37a)(r37b)-c(=o)-o-, (xliii) -c(r37a)(r37b)-c(=o)-s-, (xliv) -c(r37a)(r37b)-c(=s)-o-, (xlv) -c(r37a)(r37b)-c(=s)-s-, (xlvi) -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=o)-, (xlvii) -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=s)-, (xlviii) -c(r37a)(r37b)-o-c(=o)- (xlix) -c(r37a)(r37b)-s-c(=o)-, (l) -c(r37a)(r37b)-o-c(=s)-, (li) -c(r37a)(r37b)-s-c(=s)-, (iii) -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=o)-n(r37a)-, (iiii) -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=s)-n(r37a)-, (liv) -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=o)-o-, (iv) -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=o)-s-, (ivi) -c(r37a)(r37b)-n(r37b)-c(=s)-o-, (lvii) -c(r37a)(r37b)-n(r37b)c(=s)-s-, (lviii) -c(r37a)(r37b)-o-c(=o)-n(r37a)-, (lix) -c(r37a)(r37b)-s-c(=o)-n(r37a)-, (ix) -c(r37a)(r37b)-o-c(=s)-n(r37a)-, (ixi)- -c(r37a)(n(r37b)(r37c))-, entonces r37a, r14 y el átomo de carbono al que están unidos cuando se toman juntos forman un anillo ciclopentilo, ciclopentenilo, ciclohexilo o ciclohexenilo o entonces or37c o sr37c o n(r37c) y r14 y el átomo de carbono al que están unidos cuando se toman juntos forman un anillo heterocíclico que contiene un átomo de o, s o n, respectivamente, y contiene entre 4 y 8 átomos del anillo; r15 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) hidroxi, (iii) amino, (iv) c1-c12-alquilo, (v) haloalquilo, (vi) c2-c12-alquenilo, (vii) haloalquenilo, (viii) cicloalquilo, (ix) (cicloalquil)alquilo, (x) (cicloalquil)alquenilo (xi) cicloalquenilo, (xii) cicloalquenil)alquilo, (xiii) (cicloalquenil)alquenilo, (xiv) arilo, (xv) (aril)alquilo, (xvi) (aril)alquenilo, (xvii) heterocíclico, (xviii) alquilo(heterocíclico) y (xix) alquenilo(heterocíclico), - 6 - o r3 y r4 tomados juntos, con el átomo al cual están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico que posee de 3 a 8 átomos en el anillo, r5 se selecciona del grupo formado por (a) hidrógeno, (b) -ch(r38)2, (c) -o-r40, (d) c2-c4-alquinilo, (e) ciclopropilo, (f) ciclobutilo, (g) -c(=q1)-r17 y (h) -n(r19)2 donde q1 es o, s o n(r18); r17 y r18 se seleccionan independientemente, en cada aparición, del grupo formado por hidrógeno, metilo y etilo; r19, r38 y r40 se seleccionan independientemente, en cada aparición, del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) c1-c12 -aiquilo, (iii) haloalquilo, (iv) c2-c12-alquenilo, (v) haloalquenilo, (vi) cicloalquilo, (vii) (cicloalquil)alquilo, (viii) (cicloalquil)alquenilo, (ix) cicloalquenilo, (x) (cicloalquenil)alquilo, (xi) (cicloalquenil)alquenilo, (xii) independientemente entre sí, del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) c1-c12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) hidroxialquilo, (v) alcoxialquilo (vi) c2-c12-aiquenilo, (vii) haloalquenilo, (viii) c2-c12-alquinilo, (ix) cicloalquilo, (x) (cicloalquil)alquilo, (xi) (cicloalquil)alquenilo, (xii) (cicloalquil)alquinilo, (xiii) cicloalquenilo, (xiv) (cicloalquenil)alquilo, (xv) (cicloalquenil)alquenilo, (xvi) (cicloalquenil)alquinilo, (xvii) arilo, (xviii) (aril)alquilo, (xix) (aril)alquenilo, (xx) (aril)alquinilo, (xxi) heterocíclico, (xxii) alquilo(heterocíclico), (xxiii) alquenilo(heterocíclico) y (xxiv) alquinilo(heterocíclico), r37c se selecciona en cada aparición, independientemente, del grupo formado por (1) hidrógeno, (ii) c1-c12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) c2-c12-alquenilo, (v) haloalquenilo, (vi) c2-c12-alquinilo, (vii) cicloalquilo, (viii) (cicloalquil)alquilo, (ix) (cicloalquil)alquenilo, (x) (cicloalquil)alquinilo, (xi) cicloalquenilo, (xii) (cicloalquenil)alquilo, (xiii) (cicloalquenil)alquenilo, (xiv) (cicloalquenil)alquinilo, (xv) arilo, (xvi) (aril)alquilo, (xvii) (aril)alquenilo, (xviii) (aril)alquinilo, (xix) heterocíclico, (xx) alquilo(heterocíclico), (xxi) alquenilo(heterocíclico), (xxii) alquinilo(heterocíclico), (xxiii) -c(=o)-r14, (xxiv) -c(=s)-r, (xxv) -s(o)2-r14 y (xxvi) hidroxialquilo; o cuando z es -c(r37a)(r37b)-n(r37c)-, entonces cuando n(r37c) y r14 se toman juntos constituyen un grupo azido; o cuando z es -c(r37a)(r37b)-n(o)(r37c)-, entonces cuando n(o)(r37c) y r14 se toman juntos constituyen un anillo heterocíclico de 3-7 miembros n-oxidado que posee por lo menos un átomo de nitrógeno en el anillo n-oxidado, o cuando z es -c(r37a)(or37b)-, -c(r37a)(sr37c) - o - (xviii) vinilo, (xix) propenilo, (xx) isopropenilo, (xxi) alilo, (xxii) -n(r28a)(r28b), (xxiii -ch2r29, (xxiv) aminometilo, (xxv) hidroximetilo, (xxvi) tiolmetilo, (xxvii) -nhnh2, (xxviii) -n(ch3)nh2 o (xxix) -nhnh(ch3); r23 y r39 son, independientemente entre sí, hidrógeno o metilo; r41 y r42 son, independientemente entre sí, hidrógeno, metilo o etilo; r24 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) c1-c4-alquilo, (iii) c2-c4- aiquenilo, (iv) c2-c4-alquinilo, (v) ciclopropilo, (vi) -c(=q4)-r30, (v) -or31 y (vi) -n(r32)2, donde q4 es o, s o n(r33); r25 es hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo, amino, -cn o -no2; el grupo r26 es hidrógeno, metilo o etilo; r28a es hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo, amino, -nhch3, -n(ch3)2, metoxi, etoxi o -cn; r28b es hidrógeno, metilo o etilo; o bien, r28a, r28b y el nitrógeno al cual están unidos, tomados juntos representan azetidinilo; el grupo r29 es hidrógeno, hidroxi, tiol, metilo, etilo, amino, metoxi, etoxi, metiltio, etilo, metilamino o etilamino;el grupo r30 es hidrógeno, metilo, etilo, -or34, -sr34, -n(r35)2, -nhoh, -nhnh2, -n(ch3)nh2 ó -n(ch2ch3)nh2; los sustituyentes r31 y r32, en cada aparición, son, independientemente entre si hidrógeno, metilo o etilo, - 7 -el grupo r33 es hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo, amino, -cn o -no2;el grupo r34 es metilo o etilo; el grupo r35 es, independientemente, hidrógeno, metilo o etilo; arilo, (xiii) (aril)alquilo, (xiv) (aril)alquenilo, (xv) heterocíclico, (xvi) alquilo(heterocíclico) y (xvii) alquenilo(heterocíclico); y se selecciona del grupo formado por (a) hidrógeno, (b) c1-c5-alquilo, (c) c1-c5-haloalquilo, (d) c2-c5-alquenilo (e) c2-c5-haloalquenilo, (f) c2-c5-alquinilo, (g) c3-c5-cicloalquilo, (h) c3-c5-cicloalquil-c1-a-c3-alquilo, (i) c5-cicloalquenilo, (j) c5-cicloalquenil-c1-a-c3-alquilo, (k) c5-cicloalquenil-c2-a-c3-alquenilo, (l) -(chr39)nor20, (m)-ch(or20)-ch2(or20), (n)-(chr39)nsr21, (o)-(chr39)ncn, (p) -(chr39)n3, (q) fenilo (r) fenilo halo-sustituido (s) -(chr39)nc(=q2)r22, (t) -(chr39)nc(=q3), (u)-n(o)=chch3, (v) -(chr39)nnr23r24, (w) halo y (x) un anillo heterocíclico que posee de 3 a 6 átomos en el anillo; donde el valor de n es 0, 1 ó 2; q2 es o, s, nr25 o chr26; y q3 es nr41 o chr42; en cada aparición r20 es independientemente (i) hidrógeno, (ii) metilo, (iii) etilo, (iv) n-propilo, (v) isopropilo, (vi) c1-c3-haloalquilo (vii) vinilo, (viii) propenilo, (ix) isopropenilo, (x) alilo, (xi) c2-c3-haloalquenilo, (xii) amino, (xiii) -nhch3, (xiv) -n(ch3)2, (xv) -nhch2h3, (xvi) -n(ch3)(ch2ch3), (xvii) -n(ch2ch3)2 o (xviii) -n(=ch2); r21 es (i) hidrógeno, (ii) metilo, (iii) etilo, (iv) n-propilo, (v) isopropilo, (vi) c1-c3-haloalquilo, (vii) vinilo, (viii) propenilo, (ix) isopropenilo, (x) alilo o (xi) c2-c3-haloalquenilo; r22 es (i) hidrógeno, (ii) metilo, (iii) etilo, (iv) n-propilo, (v) isopropilo, (vi) hidroxi, (vii) tiol, (viii) metoxi, (ix) etoxi, (x) n-propoxi, (xi) isopropoxi, (xii) ciclopropiloxi, (xii) metilo, (xiv etiltio, (xv) n-propiltio, (xvi) isopropiltio, (xvii) ciclopropiltio, con la condición que cuando q2 es chr26 entonces r22 se selecciona del grupo formado por hidrógeno - ch3, -c2h5, -c3h7, -och3, -sch3, -o-c2h5 y -s-c2h5,y con la condición que cuando r3 y r4 son, cada uno, hidrógeno, entonces y es distinto de hidrógeno; r6 y r7 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo formado por(a) hidrógeno, (b) c1-c12-alquilo, (c) c2-c12-alquenilo, (d) cicloalquilo, (e) (cicloalquil)alquilo, (f) (cicloalquil)alquenilo, (g) cicloalquenilo, (h) (cicloalquenil)alquilo, (i) (cicloalquenil)alquenilo, (j) arilo, (k) (aril)alquilo, (l) (aril)alquenilo, (m) heterocíclico, (n) alquilo(heterocíclico) y (o) alquenilo(heterocíclico); y r8, r9 y r10 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo formado por (a) hidrógeno, (b) c1-c6-alquilo, (c) c2-c6-alquenilo, (d) c3-c6-cicloalquilo, (e) c3-c6-cicloalquenilo, y (f) flúor, con la condición de que la cantidad total de átomos, distintos de hidrógeno, en cada uno de r8, r9 y r10 es de 6 átomos o menos. .
Palabras clave: alquilo rsup37c alquilo tiol rsup37a rsup37b
Inventores:
Clarence J. Maring
Gu Yu-gui
Chen Hui-ju
Chen Yuanwei
David A. Degoey
William J. Fiosi
Vincent L. Giranda
David J. Grampovnik
M. Kati Warren
Dale J. Kempf
Kennedy April L.
Larry L. Klein
Allan C. Krueger
Lin Zhen
Darold L. Madigan
Keith F. Mcdaniel
Steven W. Muchmore
Stewart Kent D.
Vincent S. Stoll
Sun Minghua
Tu Noah P.
Frank L. Wagenaar
Gary T. Wang
Wang Sheldon
Paul E. Wiedeman
Xu Yibo
Yeung Ming C.
Zhao Chen
Hanessian Steohen
Bayrakdarian Malken
Luo Xuehong
Nombre IUPAC:ACIDO (+/-)-(2R,3S,5R,1´R)-2-(1-ACETAMIDO-2-ETIL-2- HIDROXI)BUTIL-3-(CIS-PROPEN-1-IL)-PIRROLIDIN-5-CARBOXILICO
Nombre Comun:PIRROLIDINAS SUBSTITUIDAS
Indicación:INHIBIDORES DE NEURAMINIDASAS
Estado:ABANDONO , 2003-10-22 00:00:00
Registro Inicial:0 79306 Secu even.0
Expediente:0 79306 Secu even.0
Solicitante(s): Abbott laboratories.,
Apoderado:Jose antonio lloreda.
Actos Administrativos:RESOLUCION - 29786 de 22/10/2003,
Estado:ABANDONO 2003-10-22 00:00:00
Prioridad:US 09/421.787 - 19/10/1999 - AC,
| Deposito en: | ![]() |
|---|---|
| Classificacion Ipc: | A61K 31/341A61K 31/381A61K 31/16 |
| Expediente: | 0 79306 |
| Fecha de Solicitud: | 18/10/2000 |
| Sector: | Quimica farmaceutica. |
| Certificado: | 0 |
| Tipo concesion: | TOTAL |
Inventores: |
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