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Proceso para la sintesis de aminometilen fosfonoalquilfosfi- natos

.1.- Un procedimiento para preparar compuestos de aminometilenfosfonoalquil fosfinato que tienen la estructura química:proceso que comprende: a) calentar una mezcla sustancialmente anhidrida que contiene:(1) una amina que tenga la estructura química:en donde (i ) m es entero entre 0 y 10; (ii ) cada r1 se selecciona independientemente, del grupo conformado por hidrógeno, fluor, alquilo inferior, amino insustituido o la amida de él derivada de un ácido carboxílico de un grupo alquilo inferior, amino sustituido con un grupo alquilo inferior o la amida de él derivada de un ácido carboxílico de un grupo alquilo inferior, hidroxi, -co2h o las sales de él farmaceuticamente aceptables o el èster de él derivado de un alcohol de un grupo alquilo inferior o la amida de él insustituida o la amida de él sustituida con uno o dos grupos alquilo inferiores, éter que tenga un grupo alquilo inferior ?p02h2 o sales de él farmacèuticamente aceptables, y nitro, o dos r1 en el mismo átomo de carbón son =0 o =nr9 ( en donde r9 es un alquilo inferior insustituto o puede ser hidrógeno cunado * otro átomo de nitrógeno unido al mismo átomo de carbón que la hemiestructura =nr9 ), o dos r1 en átomo de carbón adyacentes pueden reemplazarse por un enlace adicional entre los átomos de carbón; excepto que los r1 no sean tales que haya un halògeno y un oxígeno o un azufré, o un nitrógeno enlazados en forma sencilla al mismo átomo de carbón o tal que dos entre los átomos de oxígeno, azufré y nitrógeno estén unidos en forman sencilla al mismo átomo de carbón (iii) r3 se selecciona del grupo conformado por hidrógeno y alquilo inferior; y (iv) y se selecciona del grupo conformado * hay por hidrógeno, fluor, ciano, heterociclo, arilo, hateroarilo; amino insustituido y la amida de él derivada de un ácido carboxílico de un alquilo, heterociclo, arilo o un grupo heteroarilo; amino sustituido con un alquilo, heterociclo, arilo o un grupo hateroarilo y la amida de él derivada de un ácido carboxílico de un grupo alquilo; hidroxi; éter que tenga un grupo alquilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; tiol; tioeter que tenga un alquilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; -so3h, las sales de él farmacèuticamente aceptables, el ester de él derivado de un alcohol de un grupo alquilo, la amiba de él insustituido y la amida de él sustituida con uno o dos grupos alquilo; -co2h, las sales de él farmacèuticamente aceptables, los esteres de èl derivados de un alcohol de un grupo alquilo, la amida de él insustituida, y al amida de él sustituida con uno o dos grupos alquilo; po3 h2, las sales de él farmacèuticamente aceptables, el èster de èl derivado de un alcohol de un grupo alquilo, la amida de él instituida, y la amida de él sustituida con uno o dos grupos alquilo; -(r8) po2h (en donde r8 es hidrógeno o un alquilo inferior insustituido), las sales de él farmacèuticamente aceptables; el èster de él derivado de un alcohol de un grupo alquilo, la amida de él sustituida con uno o dos grupos alquilo; carbamato, insustituido o sustituido con uno o dos grupos alquilo; y peptidilo;2) un èster de fosfito de alquilo que tenga la estructura química:en donde(1) r se selecciona del grupo conformado por hidrógeno y alquilo; y(11) r5 es alquilo;(3) un ester de un acetal fosfonato que tenga la estructura química: en donde (i ) b se selecciona del grupo conformado por hidrógeno; fluor; alquilo inferior insustituido y sustituido; cicloalquilo insustituido y sustituido que tenga entre 3 y 7 átomos en el anillo; heterociclo insustituido y sustituido que tenga entre 3 y 7 átomos en el anillo; fenilo insustituido y sustituido; y ?co2h, las sales él farmacèuticamente aceptables, los esteres de él derivados de un alcohol de alquilo inferior, la amida de él insustituida, y al amida de él sustituida con uno o dos grupos alquilo inferiores; y (ii) r5 es alquilo;(b) y luego adicionar agua a dicha mezcla? .

Palabras clave: grupo alquilo inferior alquilo y peptidilo inferior insustituido alquilo cosub2 alquilo grupo

Dueños: Norwich Eaton Pharmaceuticals, Inc. ,

Estado:SIN ESTADO , 1988-07-05 00:00:00

Registro Inicial:92 288759 Secu even.0

Expediente:92 288759 Secu even.0

Solicitante(s): Norwich eaton pharmaceuticals, inc.,

Apoderado:Jose lloreda camacho.

Estado:SIN ESTADO 1988-07-05 00:00:00

Prioridad:US 069663 - 06/07/1987 - AC,

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Deposito en:Colombia
Classificacion Ipc: A61K 31/66
Expediente:92 288759
Fecha de Solicitud:05/07/1988
Sector:Quimica farmaceutica.
Certificado:23424
Tipo concesion: TOTAL
Vigencia desde: 11/02/1991
Vigencia hasta: 11/02/1996
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